وصف المنتج
GL غلب-1 آر / غغر المزدوج ناغونيسم
يستهدف مازدوتيد كلا من مستقبلات الببتيد -1 والجلوكاجون الشبيهة بالجلوكاجون. هذا النشاط المزدوج يسمح التنظيم المتزامن للسيطرة على نسبة السكر في الدم (عن طريق غلب-1 آر) ومعدل الأيض / نفقات الطاقة (عن طريق غغر).
- تصميم طويل المفعول
يتم تعديل الببتيد مع ثنائي حمض دهني (ج20) مترافق عبر رابط محب للماء ، مما يزيد بشكل كبير من عمر النصف للبلازما من خلال تعزيز ارتباط الألبومين العالي.
- نشاط كيميائي حيوي قوي
- الإنسان غغر ملزمة: كي = ~17.7 نانومتر ؛ الماوس غغر: ~15.9 نانومتر بيومول غمب-متجر علوم الحياة
-الإنسان غلب-1ر ملزمة: كي = ~28.6 نانومتر ؛ الماوس غلب-1ر: ~25.1 نانومتر بيومول غمب-متجر علوم الحياة+1
- يحفز إفراز الأنسولين في جزر البنكرياس: 50 درجة مئوية و 5.2 نانومتر (ماوس) بيومول جي إم بي إتش-متجر علوم الحياة
Benefits فوائد التمثيل الغذائي وراء خفض الجلوكوز
خارج نطاق السيطرة على الجلوكوز ، يدعم نشاط مازدوتيد و [رسقوو] ؛ ق غغر زيادة إنفاق الطاقة ، تحلل الدهون ، وتحسين التمثيل الغذائي للدهون في الكبد. كيميكالبوك + 1
Potential الإمكانات السريرية
سريريا ، أظهر مازدوتيد انخفاضا كبيرا في وزن الجسم في التجارب البشرية.
- التحمل الجيد في نماذج البحث
تشير البيانات قبل السريرية والبشرية المبكرة إلى أنه جيد التحمل بشكل معقول. الآثار الجانبية المبلغ عنها هي في المقام الأول الجهاز الهضمي (الغثيان والإسهال) وزيادة معدل ضربات القلب ، ولكن هذه كانت في الغالب عابرة ويمكن التحكم فيها.
| المعلمة | الوصف |
| رقم كاس | 2259884-03-0 |
| اسم المنتج | مازدوتيد (إيبي-362 ؛ لي-3305677) |
| الصيغة الجزيئية | ثاني أكسيد الكربون ، ثاني أكسيد الكربون ، ثاني أكسيد الكربون ، ثاني أكسيد الكربون ، ثاني أكسيد الكربون ، ثاني أكسيد الكربون |
| الوزن الجزيئي | ~ 4,563. 06 دا |
| تسلسل الببتيد | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-حمض نوناديكانويك} - غلو-في-فال-غلو-ترب-ليو-ليو-غلو-غلي-غلي-برو-سير-سير-غلي-نهاني |
| المظهر | مسحوق مجفف بالتجميد أبيض إلى أبيض مصفر |
| التخزين | & جنيه; & ندش]; 20 & درجة; ج, محمية من الضوء, جاف |
| المواصفات | الخيار / القيمة |
| الطهارة | 98٪ (هبلك) |
| شكل | مسحوق مجفف بالتجميد |
| أحجام القارورة | عادة 1 مجم ، 5 مجم، 10 مجم (حسب المورد) |
| التعبئة والتغليف | قارورة مختومة ، التحكم في الرطوبة / الأكسجين عند الحاجة |
| مدة الصلاحية | ~24 شهرا في ظل ظروف التخزين الموصى بها (يختلف حسب المزود) |
1. أبحاث السمنة وفقدان الوزن
مازدوتيد هو قيد التحقيق لعلاج السمنة ، كما غلب-1 آر / غغر آلية مزدوجة يمكن أن تعزز فقدان الدهون وتقليل الشهية مع زيادة إنفاق الطاقة.
2. دراسات داء السكري من النوع 2 (تي2 دي)
كما أنها تستخدم لنموذج ودراسة السيطرة على نسبة السكر في الدم ، وإفراز الأنسولين ، واستقلاب الجلوكوز في ت2 د ، والاستفادة من تفعيل غلب-1 آر وآثار الأنسولين.
3. استقلاب الكبد وأبحاث نافلد
لأن تنشيط مستقبلات الجلوكاجون يساعد على تنظيم التمثيل الغذائي للدهون في الكبد ، يمكن أن يكون المازدوتيد ذا قيمة في مرض الكبد الدهني غير الكحولي (نافلد) أو أبحاث التنكس الدهني.
4. التحقيق في مخاطر القلب والتمثيل الغذائي
آثاره على الصحة الأيضية (الدهون ، إنزيمات الكبد ، تكوين الجسم) تجعل المازدوتيد مفيدا لدراسة عوامل الخطر الأيضية للقلب في الأبحاث قبل السريرية أو الانتقالية.
5. رواية التنمية العلاجية الببتيد
كما ناهض طويل المفعول ، منحازة مستقبلات ، يوفر مازدوتيد قالب لتصميم الأدوية الببتيد الجيل المقبل مع نشاط مستقبلات مزدوجة وتحسين الدوائية.
