وصف المنتج
سورفودوتيد ينشط بقوة على حد سواء غلب-1 ومستقبلات الجلوكاجون مع قوة عالية (إكفيرباث في نطاق شبه نانومولار) في المقايسات القائمة على الخلية.
توفر هذه الآلية المزدوجة تأثيرا استقلابيا متوازنا: تحفيز إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (عبر غلب-1 آر) وزيادة إنفاق الطاقة وكذلك استخدام الدهون (عبر غغر).
يتم تعديل الببتيد مع سلسلة الدهنية دياسيد ج 18 تعلق عبر رابط ماء ، الذي يمتد إلى حد كبير نصف العمر من خلال تعزيز ملزمة قوية لألبومين المصل.
يتيح هذا التعديل مدة طويلة في الجسم الحي ، مما يجعله أكثر ملاءمة لأبحاث التمثيل الغذائي المزمن.
سورفودوتيد يتضمن حمض أميني غير الكنسي (1-أمينوسيكلوبوتان-1-حمض الكربوكسيل ،&[لدقوو] ؛ أس 4 ج & ردقوو]؛) في موقف 2 ، الذي يحميها من تدهور بواسطة ديبيبتيديل ببتيداز-4 (دب-4).
كما أن لديها وحدة تحكم طرفية ، مما يعزز استقرارها.
- في نماذج القوارض ، يقلل سورفودوتيد الجرعة اعتمادا على وزن الجسم والشهية.
Show تظهر البيانات قبل السريرية في الجسم الحي فعالية قوية لمكافحة السمنة ، والتي تحققت من خلال زيادة إنفاق الطاقة وتناول الطعام المكبوت.
- كما أنه يقلل من مستويات الجلوكاجون المنتشرة في الجرعات المزمنة.
وفقا لبيانات المورد:
- في الفئران (سك الجرعات) ، سورفودوتيد لديه ر ~من ~7 ح ، وفي الكلاب ~ 51 ح.
Supports يدعم وقت إقامته الطويل المشاركة الأيضية المستمرة في النماذج الحيوانية.
المتاحة تجاريا للاستخدام البحثي ، يتم توفير سورفودوتيد في & غي ؛ 98 ٪ الطهارة (هبلك) وفقا لعدة موردين.
يتم توفيره على شكل مسحوق مجفف بالتجميد أبيض إلى أبيض مصفر.
| المعلمة | الوصف |
| رقم كاس | 2805997-46-8 |
| اسم المنتج | سورفودوتيد (بي-456906) |
| الصيغة الجزيئية | سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي دي سي |
| الوزن الجزيئي | ~4,231. 6 دا |
| هيكل الببتيد | 29 من الأحماض الأمينية مع ذيل دهني ثنائي الحموضة سي 18 في ليس -24 وحمض أميني غير قياسي (إيه سي 4 سي) في الموضع 2. |
| المظهر | مسحوق مجفف بالتجميد أبيض إلى أبيض مصفر |
| التخزين | 20 درجة مئوية ، محمية من الضوء والرطوبة |
- نقاء: & قه;98% (هبلك) في أديبوجين علوم الحياة.
- الشكل: مسحوق مجفف بالتجميد.
- المظهر: أبيض إلى أبيض مصفر.
- الذوبان: قابل للذوبان بسهولة (تقارير المورد تصل إلى ~10 ملغ / مل في المخزن المؤقت النموذجي)
- أحجام القارورة: عادة 1 مجم ، 5 مجم ، 10 مجم من موردي كاشف البحث.
- التعبئة والتغليف: قارورة مختومة ، أبقى تحت درجة حرارة منخفضة للاستقرار.
- مدة الصلاحية: حسب المورد: مستقرة عند تخزينها في &ندش]; 20&درجة;ج.
1. أبحاث السمنة ومكافحة السمنة
يستخدم سورفودوتيد بنشاط في الدراسات قبل السريرية والترجمة التي تستهدف السمنة بسبب قدرتها القوية على تقليل تناول الطعام وزيادة إنفاق الطاقة.
2. أبحاث مرض السكري من النوع 2 (تي2 دي)
بسبب المزدوج غلب-1 ونشاط مستقبلات الجلوكاجون ، بل هو مرشح واعد لدراسة النهج العلاجية الجديدة لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم وإفراز الأنسولين.
3. مرض الكبد الدهني غير الكحولي (نافلد) / ماش (ناش)
يتم استكشاف سورفودوتيد في أبحاث أمراض الكبد الأيضية ، بما في ذلك التهاب الكبد الدهني ، بسبب آثاره الأيضية وربما التليفية.
4. دراسات استقلاب الطاقة
البحث في معدل الأيض القاعدي ، وظيفة الأنسجة الدهنية ، وإنفاق الطاقة يمكن الاستفادة من سورفودوتيد للتحقيق في توليد الحرارة بوساطة الجلوكاجون والتمثيل الغذائي.
5. التنمية العلاجية الببتيد
سورفودوتيد بمثابة قالب طويل المفعول ، الببتيدات ناهض مستقبلات مزدوجة. يوفر تصميمه (اقتران الأحماض الدهنية + الأحماض الأمينية المعدلة) نظرة ثاقبة لهندسة أدوية الببتيد من الجيل التالي.
